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Aug 21,2023
TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過抑制CDC7來抑制DNA復(fù)制，具有抗腫瘤功效，體內(nèi)藥效研究通過美迪西進(jìn)行
Replication stress (RS) is a cancer hallmark; chemotherapeutic drugs targeting RS are widely used as treatments for various cancers. To develop next-generation RS-inducing anticancer drugs, cell divis
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TAK-931是一種高效的CDC7抑制劑，通過抑制CDC7來抑制DNA復(fù)制，具有抗腫瘤功效，體內(nèi)藥效研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點(diǎn)。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進(jìn)行
TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0
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TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點(diǎn)。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms.?The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
設(shè)計(jì)合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評(píng)價(jià)。其中藥代動(dòng)力學(xué)分析通過美迪西進(jìn)行
Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c
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設(shè)計(jì)合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評(píng)價(jià)。其中藥代動(dòng)力學(xué)分析通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
表觀遺傳修飾，如DNA甲基化，在遺傳信息的表達(dá)中發(fā)揮著重要作用。DNA甲基轉(zhuǎn)移酶維持DNA甲基化，是腫瘤化療的一個(gè)有吸引力的靶點(diǎn)
Epigenetic modification, like DNA methylation, plays a major role in the expression of genetic information. The DNA methyltransferases (DNMTs), maintain DNA methylation, is an attractive target for tu
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表觀遺傳修飾，如DNA甲基化，在遺傳信息的表達(dá)中發(fā)揮著重要作用。DNA甲基轉(zhuǎn)移酶維持DNA甲基化，是腫瘤化療的一個(gè)有吸引力的靶點(diǎn)
Jul 06,2023
XY153是一種有潛力的先導(dǎo)化合物，可用于開發(fā)針對急性髓系白血病。XY153在體外具有良好的代謝穩(wěn)定性。所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Pan-bromodomain and extra terminal (Pan-BET) inhibitors show profound efficacy but exhibit pharmacology-driven toxicities in clinical trials. The representative Compound 8l (XY153), a novel BD2-select
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XY153是一種有潛力的先導(dǎo)化合物，可用于開發(fā)針對急性髓系白血病。XY153在體外具有良好的代謝穩(wěn)定性。所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,
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Y180是一種口服Mpro抑制劑，可有效對抗野生型SARS-CoV-2及其變種。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Jul 06,2023
Ulotaront是一種具有5-HT1A激動(dòng)劑活性的TAAR1 激動(dòng)劑，可用于治療精神分裂癥。Ulotaront在大鼠腦中的分布和在猴血漿中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Ulotaront (SEP-363856) is a TAAR1 agonist with 5-HT1A agonist activity currently in clinical development for the treatment of Schizophrenia. Ulotaront exhibits rapid absorption, greater than 70% bioav
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Ulotaront是一種具有5-HT1A激動(dòng)劑活性的TAAR1 激動(dòng)劑，可用于治療精神分裂癥。Ulotaront在大鼠腦中的分布和在猴血漿中的PK研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
開發(fā)和驗(yàn)證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Nobiliside A, a new triterpene glycoside, exhibits some biological activities including antifungal and cytotoxic effects. A LC/MS/MS method was developed and validated for determination of Nobiliside
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開發(fā)和驗(yàn)證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Jul 06,2023
4-正丁基間苯二酚是一種高效的酪氨酸酶抑制劑，可用于化妝品中以達(dá)到脫色的目的。其中經(jīng)皮吸收和皮膚分布研究通過美迪西進(jìn)行
4-n-butyl resorcinol (4-nBR) is a highly effective tyrosinase inhibitor, and can be used in cosmetic product for depigmentation purpose. Its efficacy correlates with 4-nBR that absorbed by skin. In th
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4-正丁基間苯二酚是一種高效的酪氨酸酶抑制劑，可用于化妝品中以達(dá)到脫色的目的。其中經(jīng)皮吸收和皮膚分布研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細(xì)胞MRC-5細(xì)胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進(jìn)行
Sulfonylureas exert their anti-diabetic effects by inhibiting K-ATP channels in the plasma membrane of islet β-cells. Chlorpropamide acts on complex II directly or indirectly via mitoK-ATP to produce
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氯磺丙脲對蠕蟲和人肺成纖維細(xì)胞MRC-5細(xì)胞具有抗衰老作用，氯磺丙脲在小鼠中的生物利用度測定通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
研究人員設(shè)計(jì)合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實(shí)體腫瘤，PK實(shí)驗(yàn)通過美迪西進(jìn)行
The inhibition of HDACs will lead to compensated activation of a notorious cancer-related drug target, STAT3, in breast cancer through a cascade, which probably limits the anti-proliferation effect of
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研究人員設(shè)計(jì)合成STAT3和HDAC雙通路抑制劑用于治療實(shí)體腫瘤，PK實(shí)驗(yàn)通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
阿帕替尼通過VEGFR2通路抑制紫杉醇對胃癌細(xì)胞的耐藥性
Overexpression of VEGFR2 can offset the rescue effect of Apatinib on Paclitaxel-induced drug resistance of MGC803 cells. Apatinib inhibits Paclitaxel resistance of MGC803 cells via the VEGFR2 #signali
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阿帕替尼通過VEGFR2通路抑制紫杉醇對胃癌細(xì)胞的耐藥性
Jul 05,2023
RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進(jìn)行
Receptor interacting protein kinase-2 (#RIPK2) is an enzyme involved in the transduction of pro-inflammatory nucleotide-binding oligomerization domain cell signaling, a pathway implicated in numerous
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RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
SLL-1206是一種κ阿片受體激動(dòng)劑，具有顯著改善的理化和藥代動(dòng)力學(xué)特性。作者感謝美迪西對SLL-1206進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究
The search?for selective kappa opioid receptor (κOR) agonists with an improved safety profile is an area of interest in opioid research. SLL-1206 is a κOR agonist with single-digit nanomolar acti
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SLL-1206是一種κ阿片受體激動(dòng)劑，具有顯著改善的理化和藥代動(dòng)力學(xué)特性。作者感謝美迪西對SLL-1206進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究
Jul 05,2023
苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動(dòng)劑。在本研究中，所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Receptor-related orphan receptor γ (RORγ) has emerged as an attractive therapeutic target for the treatment of cancer and inflammatory diseases. XY123 potently inhibits the RORγ transcription activity
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苯并咪唑衍生物XY123是一種口服有效的選擇性RORγ反向激動(dòng)劑。在本研究中，所有肝微粒體測定均通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
zapERtrap：光調(diào)節(jié)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放系統(tǒng)揭示了意想不到的神經(jīng)元運(yùn)輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進(jìn)行
zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on
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zapERtrap：光調(diào)節(jié)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放系統(tǒng)揭示了意想不到的神經(jīng)元運(yùn)輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
研究新型多靶點(diǎn)抗高血壓藥MT-1207的藥理學(xué)特性，評(píng)價(jià)MT-1207的結(jié)合抑制活性通過美迪西進(jìn)行
Hypertension is a serious public health problem worldwide. MT-1207 is a chemical entity that has entered into clinical trial as antihypertensive agent. MT-1207 potently inhibits adrenergic α1A, α1B, α
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研究新型多靶點(diǎn)抗高血壓藥MT-1207的藥理學(xué)特性，評(píng)價(jià)MT-1207的結(jié)合抑制活性通過美迪西進(jìn)行
Jul 05,2023
ARD-2585是一種口服有效的PROTAC雄激素受體降解劑，可用于治療晚期前列腺癌。肝微粒體穩(wěn)定性測定、血漿穩(wěn)定性測定和hERG測定通過美迪西進(jìn)行
A PROTAC-based androgen receptor (AR) degrader is a bifunctional small molecule, consisting of an AR ligand that binds to AR protein, and a ligand that binds to and recruits an E3 ligase complex, teth
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ARD-2585是一種口服有效的PROTAC雄激素受體降解劑，可用于治療晚期前列腺癌。肝微粒體穩(wěn)定性測定、血漿穩(wěn)定性測定和hERG測定通過美迪西進(jìn)行
Jun 28,2023
SAHA可有效恢復(fù)阿爾茨海默病模型的記憶能力，本研究中SAHA通過美迪西合成
SAHA was synthesized by Medicilon and was given to mice as 50?mg/kg doses. Injections (10?mL/kg) were given intraperitoneally and were alternated daily between left and right sides of the abdomen. Chronic treatments of SAHA completely restored performance
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SAHA可有效恢復(fù)阿爾茨海默病模型的記憶能力，本研究中SAHA通過美迪西合成
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